調剤薬局勤務おじさん薬剤師の仕事内容

調剤薬局勤務のおじさん薬剤師です。薬のことを調べてもすぐに忘れてしまうので、自分でしらべた薬に関するメモ書きとして記録しております。

片頭痛の急性期の治療および予防治療としてのrimegepant(CGRP受容体拮抗薬)の効果

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片頭痛の急性期の治療および予防治療としてのrimegepant(CGRP受容体拮抗薬)の効果

 

臨床第三相試験が行われている片頭痛急性期治療薬rimegepantについて有用性を示すデータが開示されました。

 

Rimegepantは低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体拮抗薬という薬理作用で、日本国内で使用されている片頭痛治療薬とは異なる効果で片頭痛の急性期の治療・予防治療を目的とした製剤です。

 

・痛みの緩和作用は服用から15分後から観察され、投与60分~48時間にかけて片頭痛症状の軽減作用が確認されています。Rimegepantは薬の効き目が長い(半減期が長い)という特徴があり、臨床試験データによるとrimegepantで治療された被験者の大部分が、投与24時間以内にレスキュー薬(追加の片頭痛治療薬)を必要としなったことが開示されております。

具体的な臨床報告としてはrimegepnat服用群(669例)とプラセボ(偽薬)服用群(682例)において投与2時間時点における頭痛症状の改善率を比較した第Ⅲ相試験において

片頭痛症状改善率

rimegepant服用群:19.6~21%改善(普通錠・OD錠によるデータ)

プラセボ服用群:11~12%改善

 

投与2時間時点における吐き気・羞明・音過敏の消失率

rimegepant群:35~37.6%(普通錠・OD錠によるデータ)

プラセボ群:25.2~27%

 

上記のデータより、rimegepant服用群は急性片頭痛症状およびそ苦痛症状を有意に改善したことが示されています。

 

服用後の有害事象

 

悪心

rimegepant服用群:1.8%

プラセボ服用群:1.1%

 

尿路感染症

rimegepant服用群:1.5%

プラセボ服用群:1.1%

 

肝機能検査に関してはプラセボ群と比較してrimegepant服用群で肝毒性を示すような兆候は見られず、忍容性が良好であることが示されてたとしています。

低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドとは

 

低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドは三叉神経節ニューロン(顔の感覚神経)や後根神経節といった神経に存在し、細胞体だけでなく、末梢側や中枢側の神経終末にも存在することから神経伝達物質と考えられております。

rimegepant-effect
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片頭痛病態に関連した低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドの作用は、硬膜の刺激によって低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドが放出されることが報告されております。片頭痛発作中の頸静脈で低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドの濃度が上昇することが報告されております。さらに、片頭痛患者へ低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドを投与すると片頭痛用発作が誘発されることが報告されております。(投与後6~12時間の間に片頭痛発作が誘発された報告あり)

 

上記の報告より、現状で低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドの作用としては

・血管平滑筋弛緩作用

・肥満細胞の活性化(ヒトではおこらないかも?)

・サテライトグリア細胞の活性化

・三叉神経の機能変調・神経伝達

 

上記のような作用が示唆されております。

片頭痛治療薬rimegepantは片頭痛誘発因子である低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチドが、その受容体にくっつくことを妨げる働きがありますので、片頭痛の発症・誘発を抑え、予防的な効果もあることが示唆されます。

rimegepant関連情報